Открытие R-185 — мощного и эффективного при пероральном введении агониста GPR52 с потенциалом для лечения шизофрении и связанных нейропсихиатрических расстройств
Discovery of R-185 as a Potent and Orally Efficacious GPR52 Agonist with Potential for Treating Schizophrenia and Related Neuropsychiatric Disorders.
В ходе исследования разработана серия новых агонистов GPR52 на основе 2,3-дизамещённых производных пиразина. Выявлены соединения с наномолярной активностью (EC50 26–70 нМ). Соединение R-185 (14h) продемонстрировало отличные фармакокинетические свойства, включая пероральную биодоступность и проницаемость в мозг (соотношение мозг/плазма 1,6–3,1). В экспериментах in vivo R-185 значительно подавлял гиперлокомоцию, вызванную MK-801, у личинок рыбок данио-рерио и мышей.
Вывод
В работе идентифицирован эффективный агонист GPR52 R-185, обладающий наномолярной активностью и способностью подавлять дофаминергическую гиперфункцию в модели шизофрении. Соединение демонстрирует благоприятный фармакокинетический профиль и может служить основой для разработки нового класса антипсихотических средств.
18+Для специалистов в области психического здоровья. Сайт предназначен исключительно для профессионалов (врачей, исследователей, ординаторов). Ни одно из опубликованных данных не является руководством к диагностике, назначению или изменению терапии. Решения о лечении принимаются лечащим врачом на основе полного клинического обследования.
Оборот веществ. На сайте упоминаются наркотические и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и контролируется. Любое их использование без назначения врача и вне установленного правового поля является нарушением законодательства РФ. Сайт не пропагандирует и не рекомендует незаконное употребление упомянутых веществ.
Мы используем Яндекс.Метрику для сбора статистики. Продолжая использовать сайт, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с Политикой обработки персональных данных.
