Sci.Psync
PMID: 422253132026-06-01
Wang H, Liao W, Li YJ Med Chem

Открытие новых тиазоло[4,5-d]пиримидин-7(6H)-онов как предпочтительных положительных аллостерических модуляторов внесинаптических δ-GABA(A) рецепторов с быстрым антидепрессантоподобным эффектом

Discovery of Novel Thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7(6H)-Ones as Extrasynaptic δ-GABA(A) Receptor-Preferring PAMs with Rapid Antidepressant-like Efficacy.
В статье описан дизайн и синтез новых химических соединений, нацеленных на внесинаптические δ-содержащие GABAA рецепторы. Эти соединения действуют как положительные аллостерические модуляторы (PAM) и показали быструю антидепрессантоподобную активность в доклинических моделях. Работа расширяет представления о роли внесинаптической GABA-ергической передачи в патогенезе депрессии и предлагает новый подход к созданию быстродействующих антидепрессантов.
Вывод
Новые тиазолопиримидиновые соединения являются PAM на внесинаптические δ-GABAA рецепторы и демонстрируют быстрое антидепрессантоподобное действие в доклинических моделях. Это открывает путь к разработке препаратов с более быстрым наступлением эффекта, чем у классических антидепрессантов.
депрессиядепрессивные-симптомыдоклиническое исследованиетиазолопиримидиныэкспериментальное исследованиеδ-gaba(a)положительный-аллостерический-модуляторгабаэргический

18+ Для специалистов в области психического здоровья. Сайт предназначен исключительно для профессионалов (врачей, исследователей, ординаторов). Ни одно из опубликованных данных не является руководством к диагностике, назначению или изменению терапии. Решения о лечении принимаются лечащим врачом на основе полного клинического обследования.

Оборот веществ. На сайте упоминаются наркотические и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и контролируется. Любое их использование без назначения врача и вне установленного правового поля является нарушением законодательства РФ. Сайт не пропагандирует и не рекомендует незаконное употребление упомянутых веществ.

Мы используем Яндекс.Метрику для сбора статистики. Продолжая использовать сайт, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с Политикой обработки персональных данных.