Sci.Psync
PMID: 422395082026-01-01
Turilli-Ghisolfi ES, Støve SI, Huertas OFront PharmacolSpain

SOM3355: уникальный фармакологический профиль, сочетающий ингибирование VMAT1, опосредованную VMAT2 модуляцию дофамина и β1-адренергический антагонизм для лечения двигательных и нейропсихиатрических расстройств

SOM3355: a unique pharmacological profile combining VMAT1 inhibition, VMAT2-mediated dopamine modulation, and β(1)-adrenergic antagonism for the treatment of movement and neuropsychiatric disorders.
В статье описан новый клинический кандидат SOM3355 (бевантолол) — селективный β1-адреноблокатор, проникающий в ЦНС, который дополнительно модулирует активность VMAT2 и ингибирует VMAT1. В доклинических исследованиях SOM3355 показал сравнимую с тетрабеназином способность ингибировать захват дофамина через VMAT2, но с иным механизмом связывания, и, в отличие от тетрабеназина, мощно ингибирует VMAT1, что имеет значение для нейропсихиатрической регуляции. Препарат продемонстрировал минимальное связывание с другими мишенями ЦНС, что согласуется с благоприятным профилем безопасности. SOM3355 изучается для лечения болезни Гентингтона и показал положительные эффекты на моторные, поведенческие/психиатрические и когнитивные симптомы.
Вывод
SOM3355 сочетает β1-адренергический антагонизм с ингибированием VMAT2 и VMAT1, что обеспечивает уникальный механизм действия, отличающий его от существующих ингибиторов VMAT2. Этот тройной профиль может позволить одновременно воздействовать на двигательные и нейропсихиатрические симптомы при болезни Гентингтона и других гиперкинетических расстройствах с меньшим риском побочных эффектов.
доклиническоесиндром-туреттаsom3355бевантололболезнь-гентингтонагиперкинетические-двигательные-расстройстватардивная-дискинезияхореянейропсихиатрические-симптомыin-vitroin-vivovmat1vmat2beta1-адренорецепторингибирование-vmatмодуляция-дофаминабета-адреноблокада

18+ Для специалистов в области психического здоровья. Сайт предназначен исключительно для профессионалов (врачей, исследователей, ординаторов). Ни одно из опубликованных данных не является руководством к диагностике, назначению или изменению терапии. Решения о лечении принимаются лечащим врачом на основе полного клинического обследования.

Оборот веществ. На сайте упоминаются наркотические и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и контролируется. Любое их использование без назначения врача и вне установленного правового поля является нарушением законодательства РФ. Сайт не пропагандирует и не рекомендует незаконное употребление упомянутых веществ.

Мы используем Яндекс.Метрику для сбора статистики. Продолжая использовать сайт, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с Политикой обработки персональных данных.