Rudin D, Valenta J, Rolli HEur NeuropsychopharmacolSwitzerland
Путь-селективная сигнализация серотонинергических психоделиков через 5-HT рецепторы: значение для психоактивности, безопасности и терапевтического потенциала
Pathway-selective signaling of serotonergic psychedelics at 5-HT receptors: Implications for psychoactivity, safety, and therapeutic potential.
В исследовании охарактеризовано сигнальное поведение панели серотонинергических психоделиков с использованием стабильных клеточных линий и набора биоанализов, нацеленных на активацию фосфолипазы C (PLC) через образование инозитолмонофосфата (IP1), активацию фосфолипазы A2 (PLA2), рекрутирование β-аррестина2 и диссоциацию Gαi-белка на рецепторах 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C и 5-HT1A. Показано, что образование IP1 является наиболее надежным и воспроизводимым показателем активации 5-HT2R и наиболее тесно коррелирует с данными о дозировках у человека. Большинство психоделиков демонстрировали сигнальное смещение в сторону пути PLC-IP1 или PLA2-AA на 5-HT2AR. Соотношение активации 5-HT2A/5-HT1A может давать информацию о риске судорог и терапевтическом потенциале, а низкая эффективность активации 5-HT2BR предполагает сниженный сердечный риск при интермиттирующем применении.
Вывод
Путь-специфическое профилирование сигнализации серотонинергических психоделиков выявило, что активация PLC-IP1 через 5-HT2AR наиболее точно предсказывает психоактивные дозы у человека. Соотношение активации 5-HT2A/5-HT1A может служить биомаркером судорожного риска, а низкая активность на 5-HT2BR указывает на кардиобезопасность при прерывистом приеме.
18+Для специалистов в области психического здоровья. Сайт предназначен исключительно для профессионалов (врачей, исследователей, ординаторов). Ни одно из опубликованных данных не является руководством к диагностике, назначению или изменению терапии. Решения о лечении принимаются лечащим врачом на основе полного клинического обследования.
Оборот веществ. На сайте упоминаются наркотические и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и контролируется. Любое их использование без назначения врача и вне установленного правового поля является нарушением законодательства РФ. Сайт не пропагандирует и не рекомендует незаконное употребление упомянутых веществ.
Мы используем Яндекс.Метрику для сбора статистики. Продолжая использовать сайт, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с Политикой обработки персональных данных.
