Coleman JS, Capstick RA, Chang SACS Chem NeurosciUnited States
Открытие VU6066098: селективный и проникающий в ЦНС негативный аллостерический модулятор mGlu2 с выраженной антидепрессивной, антипсихотической и прокогнитивной активностью у грызунов
Discovery of VU6066098: A Selective and CNS-Penetrant mGlu(2) NAM with Robust Antidepressant-, Antipsychotic-, and Procognitive-like Activity in Rodents.
В статье описано открытие и доклиническое тестирование соединения VU6066098 — селективного негативного аллостерического модулятора (NAM) метаботропного глутаматного рецептора 2 типа, способного проникать через гематоэнцефалический барьер. В тесте вынужденного плавания у крыс VU6066098 показал антидепрессивный эффект, эквивалентный (R,S)-2-(2-хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанону, при минимальной эффективной дозе 1 мг/кг перорально. Соединение также проявило антипсихотическую активность в модели амфетаминовой гиперлокомоции и улучшение когнитивных функций в тестах распознавания новых объектов и контекстного обусловливания страха. Кроме того, VU6066098 был эффективен в модели черепно-мозговой травмы, причём эффект на память сохранялся до 30 дней после введения.
Вывод
Выявлено, что селективная блокада mGlu2 рецепторов с помощью VU6066098 обеспечивает одновременное антидепрессивное, антипсихотическое и прокогнитивное действие на доклинических моделях, включая черепно-мозговую травму. Эти результаты обосновывают дальнейшую оптимизацию mGlu2 NAM для клинического применения при большом депрессивном расстройстве, шизофрении, болезни Альцгеймера и последствиях черепно-мозговой травмы.
18+Для специалистов в области психического здоровья. Сайт предназначен исключительно для профессионалов (врачей, исследователей, ординаторов). Ни одно из опубликованных данных не является руководством к диагностике, назначению или изменению терапии. Решения о лечении принимаются лечащим врачом на основе полного клинического обследования.
Оборот веществ. На сайте упоминаются наркотические и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и контролируется. Любое их использование без назначения врача и вне установленного правового поля является нарушением законодательства РФ. Сайт не пропагандирует и не рекомендует незаконное употребление упомянутых веществ.
Мы используем Яндекс.Метрику для сбора статистики. Продолжая использовать сайт, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с Политикой обработки персональных данных.
